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Hypertension - Médicaments


En bref – Le traitement médicamenteux de l'hypertension artérielle est toujours associé à des mesures hygiéno-diététiques strictes. Ces dernières constituent même la seule thérapie en cas d'hypertension artérielle faible ou modérée, la prise de médicament ne se faisant d'emblée qu'en cas de valeurs élevées. Il est important de noter que, dans tous les cas, l'efficacité d'un traitement est très variable selon les sujets (plus ou moins d'effets secondaires) et/ou peut être longue à se manifester, entrainant souvent un certain découragement.

 

Il existe un nombre important de médicaments antihypertenseurs appartenant à diverses classes chimiques et pharmacologiques.

 

Les diurétiques sont des substances qui augmentent la production et l'élimination des liquides corporels sous forme d'urine. Ce sont donc des médicaments de choix de l'HTA, mais également de l'insuffisance cardiaque ou du traitement d'urgence de certains œdèmes.


* Les diurétiques anti-aldostérone (amiloride: Modamide®, Moducren®, Moduretic®; spironolactone: Aldactone®, Aldactazine®, Spiroctan®…) bloquent la résorption du sodium et de l'eau au niveau du tube distal du rein, tout en évitant une fuite de potassium. Il s'ensuit parfois une hyperkaliémie souvent génératrice de troubles cardiaques, ainsi que certains effets indésirables (gynécomastie et impuissance masculine, troubles des règles…).


* Les diurétiques de l'anse (bumétanide: Burinex®; furosémide: Lasilix®; pirétanide: Eurélix®…) empêchent la réabsorption cellulaire des ions chlorure, potassium et sodium au niveau de l'anse de Henlé et augmentent ainsi leur excrétion sous forme aqueuse. Leur action est rapide, mais brève. Ils exposent en outre à un risque important de déshydratation, avec hypokaliémie et acidose métabolique.


* Les diurétiques thiazidiques (ciclétanine: Tenstaten®; hydrochlorothiazide: Esidrex®; indapamide: Fludex®…) agissent en provoquant une vasodilatation, par diminution des résistances périphériques au niveau du segment cortical. Ils constituent une classe thérapeutique de choix pour les sujets âgés et/ou les insuffisants cardiaques.

 

 

Les bêta-bloquants (acébutolol: Sectral®; aténolol: Tenormine®; bisoprolol: Detensiel®; métoprolol: Lopressor®, Seloken®; pindolol: Visken®; propranolol: Avlocardyl®; timolol: Moducren®…) agissent principalement par blocage des récepteurs bêta-1 au niveau du cœur, ce qui a pour effet de diminuer le volume d'éjection systolique, ainsi que la fréquence cardiaque. Ils sont particulièrement indiqués chez le sujet jeune ou en cas de crise d'angor, de troubles du rythme ou de grossesse et leur posologie doit être adaptée progressivement. Les bêta-bloquants constituent la classe d'antihypertenseurs la plus ancienne et possèdent un certain nombre d'effets indésirables (asthénie, bradycardie, cauchemars, dyspnée, impuissance, vasoconstriction…).

 

 

Les inhibiteurs calciques (amlodipine: Amlor®; diltiazem: Tildiem®; nicardipine: Loxen®; nifédipine: Adalate®; nitrendipine: Baypress®; vérapamil: Isoptine®…) empêchent l'entrée du calcium dans les cellules des muscles lisses artériels (dihydropyridines) et/ou dans celles du myocarde (diltiazem, vérapamil), prévenant ainsi la contraction des artères et/ou du cœur et entrainant une vasodilatation au niveau périphérique. Cette classe médicamenteuse est particulièrement indiquée chez les sujets hypertendus âgés ou angoreux. Parmi les effets indésirables les plus fréquents, notons l'apparition de céphalées, constipation (vérapamil), flushs, gingivites (nifédipine), œdèmes des jambes, etc.

 

 

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion ou IEC (bénazépril: Cibacene®; captopril: Captea®, Lopril®; cilazapril: Justor®; énalapril: Renitec®; lisinopril: Privinil®, Zestril®; périndopril: Coversyl®; ramipril: Triatec®; trandolapril: Odrik®…) neutralisent la kininase II (enzyme qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II ou "enzyme de conversion"), empêchant ainsi la formation d'angiotensine II, molécule puissamment vasoconstrictrice. Il s'ensuit également une accumulation de bradykinine fortement vasodilatatrice, mais pouvant entraîner de nombreux effets secondaires (réactions allergiques ou cutanées, crise d'asthme…). Les IEC sont indiqués dans les cas d'hypertension du sujet diabétique ou insuffisant cardiaque, ou à la suite d'un infarctus du myocarde.

 

 

Les sartans ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA-II – candésartan: Atacand®, Kersen®; éprosartan: Teveten®; irbésartan: Aprovel®; losartan: Cozaar®; olmésartan: Olmetec®; telmisartan: Micardis®; valsartan: Nisis®…) bloquent l'effet de l'angiotensine II, peptide vasoconstricteur. Ils possèdent également des effets néphroprotecteurs puissant et sont de ce fait particulièrement indiqués chez les patients hypertendus présentant un diabète de type II.

 

 

Parmi les autres classes d'antihypertenseurs citons:

 

 

Les inhibiteurs de rénine (Aliskiren: Razilex®) bloquent le système rénine-angiotensine-aldostérone, ce qui empêche la formation – à terme – de l'angiotensine II, molécule fortement vasoconstrictrice. Leur action est similaire à celle des IEC de type ramipril. Cette famille médicamenteuse récente est souvent utilisée chez l'adulte, en cas d'échec ou d'intolérance aux autres classes thérapeutiques.

 

 

Les alpha-bloquants (prazosine: Alpress®, Minipress®; urapidil: Eupressil®, Médiatensyl®…) inhibent les récepteurs alpha-1 post-synaptiques, ce qui a pour effet de baisser la tension artérielle par réduction des résistances périphériques. La posologie doit être adaptée de manière très progressive en raison de risques importants d'hypotension orthostatique.

 

 

Les antihypertenseurs centraux (clonidine: Catapressan®; alphaméthyldopa: Aldomet®; moxonidine: Physiotens®; rilménidine: Hyperium®…) stimulent les récepteurs alpha-2 sympathomimétiques au niveau des centres bulbaires (forte déplétion en noradrénaline), ce qui a pour effet de diminuer le tonus sympathique vasoconstricteur au niveau périphérique et donc la tension artérielle. Les effets indésirables transitoires incluent une sècheresse de la bouche, une constipation, de la fatigue, ou plus rarement un syndrome dépressif, voire une hypotension orthostatique en cas de surdosage.

 

 

La réserpine, extraite de certains rauwolfias (Rauwolfia macrophylla, R. vomitoria et surtout R. serpentina), est un alcaloïde inhibant les monoamines cérébrales (dopamine, norépinéphrine, sérotonine…) et entrainant selon la dose, soit un effet hypotenseur par bradycardie et vasodilatation (0,1 - 0,25 mg), soit un effet antipsychotique (1 mg). Du fait de ses nombreux effets indésirables (cauchemars, dépression, impuissance, somnolence, troubles digestifs…) cette molécule n'est pratiquement plus utilisée en thérapeutique.

 

 

Le choix de la famille thérapeutique dépend surtout des contre-indications potentielles ou des pathologies pouvant éventuellement augmenter les risques cardio-vasculaires (angor, cholestérol, diabète, insuffisance cardiaque…). Les stratégies thérapeutiques peuvent être résumées de la façon suivante:


* Présence d'angor: bêta-bloquants (diltiazem, vérapamil) pouvant être associé à un inhibiteur calcique de type dihydropyridine;


* Présence de diabète: IEC ou ARA II qui préservent les fonctions rénales;


* Présence d'insuffisance cardiaque: IEC, diurétiques de l'anse, bêta-bloquants;


* Présence d'insuffisance rénale: IEC ou ARA II qui affectent le moins les fonctions rénales (élimination hépatique), associé à une diminution de la posologie d'autres médicaments éventuels;

 

 

Les conseils Granpharma


* Les mesures hygiéno-diététiques sont indispensables au bon fonctionnement du traitement médicamenteux (voir fiche conseil: Hypertension)


* Une auto-mesure régulière de la tension (voir fiche: Tensiomètresest conseillée durant la durée de la thérapie


* Quel que soit le type de molécule utilisé, la prise de médicament doit se faire tous les jours à la même heure et ne dois jamais être arrêtée sans avis médical


* Eviter toute automédication, ainsi que la consommation d'alcool, en cas de prise d'antihypertenseurs (diminution de l'activité, augmentation de l'effet hypotenseur, survenue possible d'hyperkaliémie, etc.)


* Boire abondamment en cas de fortes chaleurs (risque de déshydratation avec les diurétiques…)